Amoxicilline 59

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Pénicilline N-acyl-alpha-amino-acide ou de ses dérivés amide d'acide alpha-amino phénylacétamide acide ou dérivés-amino Alpha aralkylamine Phénol benzéniques fragment benzène monocycliques thiazolidine Tertiaire, amide d'acide carboxylique amine tertiaire amide d'acide carboxylique secondaire carboxamide azétidine azacycle Dialkylthioether Hemithioaminal thioéther ou des dérivés de l'acide monocarboxylique Acide carboxylique Dérivé d'acide carboxylique amide d'acide carboxylique dérivé d'hydrocarbures amine primaire composé Organooxygen composé organo amine aliphatique primaire groupe Carbonyle Amine composé aromatique hétéropolycyclique composés aromatiques hétéropolycycliques Pour le traitement des infections de l'oreille, le nez et la gorge, l'appareil génito-urinaire, la structure de la peau et de la peau et les voies respiratoires inférieures en raison de sensibles (seulement b-lactamase négatif) des souches de Streptococcus spp. (Souches a et b-hémolytiques uniquement), S. pneumoniae. Staphylococcus spp. H. influenzae. E. coli. P. mirabilis. ou E. faecalis. Aussi pour le traitement de courte durée, la gonorrhée non compliquée (ano-génitales et les infections urétrales) due à N. gonorrhoeae (hommes et femmes). L'amoxicilline est un antibiotique modéré spectre actif contre un large éventail de bactéries Gram-positives, et une gamme limitée d'organismes Gram-négatifs. Il est habituellement le médicament de choix au sein de la classe parce qu'il est mieux absorbé après administration orale, que d'autres antibiotiques bêta-lactamines. L'amoxicilline est sensible à la dégradation par la production de ß-lactamase. Mécanisme d'action Amoxicilline se lie à la pénicilline-protéine de liaison 1A (PBP-1A) situé à l'intérieur de la cellule bactérienne bien. Pénicillines acyler le transpeptidase domaine pénicilline sensible à la C-terminale en ouvrant le cycle lactame. Cette inactivation de l'enzyme empêche la formation d'une réticulation de deux brins linéaires du peptidoglycane, l'inhibition de la troisième et dernière étape de la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. La lyse cellulaire est ensuite bactérienne médiée par les enzymes autolytiques de la paroi cellulaire, tels que autolysines; il est possible que amoxicllin interfère avec un inhibiteur de l'autolysine. cibles Protein Kind perfringens Clostridium Organism (souche 13 / Type A) action pharmacologique oui Actions inhibiteur Fonction générale: Activité Transférase, le transfert des groupes glycosyle spécifique Fonction: formation de la paroi cellulaire. Synthèse de peptidoglycane réticulés des intermédiaires lipidiques. L'enzyme possède un domaine de pénicilline insensible à transglycosylase N-terminale (formation de brins linéaires glycane) et un domaine transpeptidase de pénicilline sensible à C-terminal (reticulation des sous-unités peptidiques) (Par analogie). Gene Nom: PBPA Uniprot ID: Q8XJ01 Poids Moléculaire: 75176,35 Da Les références Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Combien de cibles médicamenteuses sont là? Nat Rev Drug Discov. 2006 décembre; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: Médicaments, leurs objectifs et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drug Discov. Oct 2006; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Okamoto T, Yoshiyama H, Nakazawa T, Parc ID, Chang MW, Yanai H, Okita K, Shirai M: Un changement de PBP1 est impliqué dans la résistance à l'amoxicilline des isolats cliniques de Helicobacter pylori. J Antimicrob Chemother. 2002 décembre; 50 (6): 849-56. [PubMed: 12461003] enzymes Protein Type d'action Organism Pharmacological humain Actions inconnues substrat Fonction générale: activité hydroxylase Steroid Fonction spécifique: Responsable pour le métabolisme d'un certain nombre d'agents thérapeutiques tels que l'anticonvulsivant médicament S-méphénytoïne, oméprazole, proguanil, certains barbituriques, le diazépam, le propranolol, le citalopram et imipramine. Gene Nom: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Poids Moléculaire: 55,930,545 Da Les références Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: une base de données complète sur les enzymes du cytochrome P450, y compris un outil d'analyse des interactions CYP-drogue. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numéro de base de données): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub nov 2009 24. [PubMed: 19934256] Transpalette Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: Proton dépendant oligopeptide secondaire activité transmembranaire et de transport actif Fonction spécifique: apport Proton couplé d'oligopeptides de 2 à 4 acides aminés avec une préférence pour dipeptides. Peut constituer une voie importante pour l'absorption de la digestion des protéines produits finaux. Gene Nom: SLC15A1 Uniprot ID: P46059 Poids Moléculaire: 78,805,265 Da Les références Wenzel U, Gebert I, Weintraut H, Weber WM, Clauss W, Daniel H: Caractéristiques de transport de différentes charge des antibiotiques céphalosporines dans des ovocytes exprimant le peptide intestinal transporteur cloné PEPT1 et intestinale humaine cellules Caco-2. J Pharmacol Exp Ther. 1996 May; 277 (2): 831-9. [PubMed: 8627565] Luckner P, Brandsch M: Interaction des 31 antibiotiques bêta-lactamines avec le H + / peptide symporteur PEPT2: analyse des constantes d'affinité et la comparaison avec PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. 2005 Jan; 59 (1): 17-24. [PubMed: 15567297] Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K: Reconnaissance des antibiotiques bêta-lactamines par les transporteurs de peptides de rat, PEPT1 et PEPT2, dans les cellules LLC-PK1. Am J Physiol. Nov. 1997; 273 (5 Pt 2): F706-11. [PubMed: 9374833] Sala-Rabanal M, Loo DD, Hirayama BA, Turk E, Wright EM: interactions moléculaires entre les dipeptides, les drogues et l'intestin humain H + - oligopeptide cotransporteur hPepT1. J Physiol. 2006 1 juillet; 574 (Pt 1): 149-66. Epub avr 2006 20. [PubMed: 16627568] Li M, Anderson GD, Phillips BR, Kong W, Shen DD, Wang J: Interactions de l'amoxicilline et céfaclor avec anions et de peptides transporteurs organiques rénales humaines. Drug Metab Dispos. Avr 2006; 34 (4): 547-55. Epub 2006 Jan 24. [PubMed: 16434549] Kind Protein actions Organism PHARMACOLOGIQUE humaines Actions inconnues inhibiteur Fonction générale: Peptide: Activité symporteur proton Fonction spécifique: apport Proton couplé d'oligopeptides de 2 à 4 acides aminés avec une préférence pour dipeptides. Gene Nom: SLC15A2 Uniprot ID: Q16348 Poids Moléculaire: 81782,77 Da Les références Terada T, Saito H, Mukai M, Inui K: Reconnaissance des antibiotiques bêta-lactamines par les transporteurs de peptides de rat, PEPT1 et PEPT2, dans les cellules LLC-PK1. Am J Physiol. Nov. 1997; 273 (5 Pt 2): F706-11. [PubMed: 9374833] Luckner P, Brandsch M: Interaction des 31 antibiotiques bêta-lactamines avec le H + / peptide symporteur PEPT2: analyse des constantes d'affinité et la comparaison avec PEPT1. Eur J Pharm Biopharm. 2005 Jan; 59 (1): 17-24. 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Gene Nom: SLC22A6 Uniprot ID: Q4U2R8 Poids Moléculaire: 61815,78 Da Les références Jariyawat S, Sekine T, Takeda M, Apiwattanakul N, Kanai Y, Sophasan S, Endou H: L'interaction et le transport des antibiotiques bêta-lactamines avec le rat cloné anion organique rénale transporteur 1. J Pharmacol Exp Ther. 1999 août; 290 (2): 672-7. [PubMed: 10411577] Ce projet est soutenu par les Instituts de recherche en santé (attribution n 111062), Alberta Innovates Canada - Solutions de santé. et par le Centre d'innovation métabolomique (TMIC). un centre de recherche et de base à l'échelle nationale, financé par qui prend en charge une large gamme de pointe métabolomique. TMIC est financé par Génome Alberta. Génome Colombie-Britannique. et Génome Canada. un organisme sans but lucratif qui dirige la stratégie de la génomique nationale du Canada avec 900 millions $ dans le financement du gouvernement fédéral. 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